2024 ESMO|盟科药业携ADC领域研究结果亮相国际学术大会_科技资讯

Time观察网最新消息：盟科药业于2024 ESMO大会上以壁报形式展示了其在抗体药物偶联物（ADC）领域的最新研究结果经过精心结构修饰的喜树碱有望在保持或改善抗肿瘤活性的同时，显著降低ADC治疗中的血液毒性

西班牙巴塞罗那2024年9月18日 /美通社/ -- 2024年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）大会于2024年9月13日至17日在西班牙巴塞罗那召开，作为肿瘤领域最具影响力的年度盛会之一，本届大会汇聚了世界各地的肿瘤专家和研究人员，展示了肿瘤学领域的最新科研成果和临床进展，为与会者提供了一个高质量的学习和交流平台。

在本届大会上，上海盟科药业股份有限公司（"盟科药业"，688373.SH）以壁报形式展示了其在抗体药物偶联物（ADC）领域的最新研究进展，经过精心结构修饰的喜树碱有望在保持或改善抗肿瘤活性的同时，显著降低ADC治疗中的血液毒性，扩大治疗窗口，并提高患者的安全性，为肿瘤治疗带来了新的希望。

摘要信息如下

标题：STOPIN：一种通过使用软性拓扑异构酶抑制剂解决抗体药物偶联物（ADC）血液毒性的新方法

第一作者：王星海博士上海盟科药业股份有限公司

背景：喜树碱是选择性靶向拓扑异构酶l的有效药物，被广泛用作ADC的有效载荷。骨髓抑制是喜树碱类药物和ADC最常见的毒性。临床经验表明，ADC的毒性主要由有效载荷驱动，其机制与靶点无关。因此，我们假设喜树碱的 "软性药物 "设计将产生一组新的有效载荷，它们具有强大的抗肿瘤活性并能降低毒性。用这种软拓扑异构酶抑制剂制成的ADC可提高安全性，从而克服这些剂量限制性毒性。

方法: 在本次研究中，经过结构修饰的喜树碱，不仅保留了强效的体外细胞毒性，还通过减少其在体内循环中的暴露降低了毒性。随后，研究团队构建了一种靶向HER2的ADC（T-PL1），其由曲妥珠单抗（Trastuzumab）与新的有效载荷PL1以药物抗体比（DAR）为8，通过与DS-8201（T-DXd）相同的连接子结合而成。PL1和T-PL1在多个临床前研究中使用标准方法进行了评估，并与Dxd和DS-8201进行了比较。

结果: 体外研究表明，在一系列肿瘤细胞系中，新型喜树碱PL1的细胞毒性与Dxd相当。大鼠药代动力学研究表明，PL1能迅速从血液循环中清除，因此全身暴露量较低。在对大鼠进行的为期3周的间歇毒性研究中，Dxd治疗剂量为3毫克/千克时，淋巴细胞、中性粒细胞、血小板和白细胞计数会减少。相比之下，10毫克/千克的PL1对这些血液指标没有影响。其ADC T-PL1具有与DS-8201相当的抗肿瘤活性，而且在CDX模型中也表现出强大的肿瘤抑制作用。重要的是，在一项大鼠毒性研究中，60毫克/千克的DS-8201会导致淋巴细胞和白细胞计数下降，而T-PL1的表现优于DS-8201，并且在相同剂量下没有血液毒性趋势。

结论: STOPIN设计不仅开发了一种高效力且血液学毒性较低的新型喜树碱，还带来了一种全新的ADC，与DS-8201相比，表现出优异的抗肿瘤疗效和更好的安全性。这一特性为拓宽ADC的治疗窗口提供了新的方法。目前，正在对基于STOPIN的ADC候选药物进行进一步的临床前评估。

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